Avaa päävalikko
Tsolpideemi
Tsolpideemi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N,N,6-trimetyyli-2-(4-metyylifenyyli)-
imidatso(1,2-
a)pyridiini-3-asetamidi
Tunnisteet
CAS-numero 82626-48-0
ATC-koodi N05CF02
PubChem 5732
DrugBank APRD00095
Kemialliset tiedot
Kaava C19H21N3O 
Moolimassa 307.395 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 92% sitoutunut plasmaproteiineihin
Metabolia hepaattinen (CYP34A)
Puoliintumisaika 2 - 2.6 tuntia
Ekskreetio renaalinen 56%
fekaalinen 34%
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

B3(AU) B(US)

Reseptiluokitus

reseptivalmiste (FI) ?(UK) Schedule IV(US)

Antotapa Oraalinen
Tsolpideemiin perustuvia unilääkkeitä.
Stilnoct-tabletteja

Tsolpideemi on nonbentsodiatsepiineihin unilääke, joka on tarkoitettu tilapäiseen unettomuuden hoitoon, erityisesti silloin, jos unettomuus on vaikea, toimintakykyä haittaava tai aiheuttaa voimakasta ahdistusta.[1]

Suomessa tsolpideemi sai myyntiluvan 14. elokuuta 1995 Stilnoct-nimisenä. Sitä myydään myös useilla muolla tuotenimillä kuten Stella, Somnor ja Zolpidem Ratiopharm.

VaikutuksetMuokkaa

Tsolpideemin vaikutus alkaa nopeasti, noin 15 minuutin sisällä ja sen puoliintumisaika on 2-3 tuntia. Tsolpideemi ei varsinaisesti väsytä, mutta se auttaa uneenpääsyä mentäessä lepäämään välittömästi lääkkeen ottamisen jälkeen.[2] Tsolpideemi voi kuitenkin aiheuttaa joillekin käyttäjille hyvin voimakkaita ja realistisia hallusinaatioita, jos ohjeita ei noudateta ja käyttäjä jää valvomaan lääkkeen ottamisen jälkeen.[2][3] Tsolpideemi on PKV-lääke, joten se vaikuttaa ajokykyyn ja muihin tarkkaavaisuutta vaativiin tehtäviin huomattavan haitallisesti. Se voi myös aiheuttaa esimerkiksi autolla ajoa unissaan.[4]

Tsolpideemi kuuluu imidatsopyridiineihin, jotka sitoutuvat selektiivisesti omega1-reseptoreihin, jotka puolestaan muodostavat GABA-A-reseptorikompleksin alfasidoksen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat nonselektiivisesti kaikkiin kolmeen omega-reseptoriin, mutta tsolpideemi sitoutuu ensisijaisesti omega1-reseptoriin. Tsolpideemi on pseudobentsodiatsepiini. (Latin."pseudo" tarkoittaa valheellista).lähde?

Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABAA-antagonisti flumatseniilia.lähde?

Koomapotilaiden hoidossaMuokkaa

Pieni osa koomapotilaista reagoi tsolpideemiin niin, että heidät kyetään herättämään koomasta. Vaikutus huomattiin ensimmäisen kerran vuonna 1999 Etelä-Afrikkalaisen potilaan kanssa. Ei vielä tiedetä miksi koomapotilaat heräävät lääkkeestä, joka vaivuttaa terveen ihmisen uneen. Tsolpideemin vaikutusta on kuitenkin tutkittu koomapotilaiden hoidon lisäksi myös lievempien aivovammojen hoidossa.[5]

VäärinkäyttöMuokkaa

Lääkkeen väärinkäyttö on tunnettu ongelma. Samoin kuin aivovammapotilaiden hoidossa tsolpideemin vaikutus viihdekäytössä on kaksijakoinen. Osa huumeidenkäyttäjistä kehuu tsolpideemia ja osa ei näe mitään hyötyjä aineen käytölle. Ei voida tietää keneen lääkeaine vaikuttaa ja keneen ei.[5]

Esimerkiksi Yhdysvaltain laivaston erikoisjoukot käyttävätselvennä tsolpideemia, jonka paikallinen kauppanimi on Ambien.[5]

LähteetMuokkaa

Aiheesta muuallaMuokkaa