Varenikliini
| |
Varenikliini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsiino[2,3-h][3]bentsatsepiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N07 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C13H13N3 |
| Moolimassa | 211,26 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | <20% |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 24 tuntia |
| Ekskreetio | Renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä reseptilääke. Varenikliinimolekyyli muistuttaa nikotiinimolekyyliä, ja se sitoutuu hermosolujen nikotiinireseptoreihin estäen nikotiinin vaikutusta elimistössä, vähentäen tupakointihalua ja helpottaen nikotiinin puutteesta aiheutuvia vieroitusoireita. Lääkkeen käytön seurauksena tupakointi tyypillisesti tuntuu tupakoitsijasta epämiellyttävältä.
Varenikliinia käytetään tyypillisesti 12 viikon kuurina. Kuuri aloitetaan viikkoa ennen tupakoinnin lopettamista. Lääkekuuri voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia, joita voi kuitenkin lievittää lääkeannosta säätämällä. Varenikliinin kanssa rinnakkain ei tule käyttää nikotiinikorvaushoitoa.[1]
Varenikliinin tehokkuudesta on selkeää näyttöä. Cochrane-tutkimuksessa varenikliinihoitoa saaneista tupakoinnin lopettamista yrittäneistä potilaista 24,4% onnistui lopettamaan tupakanpolton, kun lumelääkettä saaneet tupakoinnin lopettamista yrittäneistä 10,7 % onnistui lopettamisessa.[2]
Lääkeyhtiö Pfizer toi varenikliinin Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. Suomessa varenikliini tuli Kela-korvattavaksi 2014.[3] Varenikliinia käytetään tupakasta vieroituksen lisäksi muussa nikotiinivieroituksessa kuten nuuskan käytön lopettamisessa. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia.
Käyttö tupakoinnin lopettamisessa muokkaa
Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix.[4] Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta.[5] Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.[6]
Haittavaikutukset muokkaa
Varenikliinin mahdollisia haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus, ummetus ja makuaistin häiriöt. Lääke saattaa aiheuttaa myös painajaisia, itsetuhoisuutta ja masennusoireita.
Toimintamekanismi ja farmakokinetiikka muokkaa
Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α4β2-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α3β4 ja heikosti α3β2- ja α6-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. Varenikliini on α7-täysagonisti.[7]
Varenikliini on myös 5-HT3-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.[8]
Varenikliini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta.
Lähteet muokkaa
- ↑ Kristiina Patja: Tupakoinnin lopettaminen - reseptilääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. 5.12.2016. Viitattu 21.10.2019.
- ↑ Suositus - Käypä hoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 9.12.2016.
- ↑ Varenikliini kela.fi. Viitattu 9.12.2016.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BA03 Fimea.
- ↑ http://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)
- ↑ http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067
- ↑ Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.
- ↑ Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.
Aiheesta muualla muokkaa
- PubChem: Varenicline (englanniksi)
- DrugBank: Varenicline (englanniksi)
- KEGG: Varenicline (englanniksi)
- ChemBlink: Varenicline (englanniksi)
- Pfizer.fi: Champix[vanhentunut linkki]
- YLE Tiedeuutiset, Miten tupakanvierotuslääkkeet vaikuttavat aivoissa?
- Tupakan vieroituslääke voi aiheuttaa psykoosin Iltalehti 8.5.2009.
- Varenikliinin (Champix) rajoitettu peruskorvattavuus laajenee 1.12.2016 alkaen[vanhentunut linkki] Kela 17.11.2016.