Tratsodoni
| |
| |
Tratsodoni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-[3-[4-(3-kloorifenyyli)piperatain-1-yyli]propyyli]-[1,2,4]triatsolo[4,3-a]pyridin-3-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H22N5ClO |
| Moolimassa | 371,864 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 231–234[1] °C |
| Kiehumispiste | 528,5 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 89–95 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 3–6 tuntia |
| Ekskreetio | virtsan mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | suun kautta |
Tratsodoni on toisen polven tetrasyklinen masennuslääke (TeCA). Se on triatsolopyridiinin johdannainen sekä SARI-lääke (serotonin antagonist and re-uptake inhibitor). Suomessa tratsodonia myydään valmistenimellä Azona.[2], jonka valmistaja on Orion Pharma.[3] 80-luvulla lääkettä on myös myyty nimellä Tramensan.[4]
Lääke kehiteltiin hyvän antidepressiivisen hoitovaikutuksen saamiseksi pienemmin sivuoirein. Erityisesti vanhemmat trisykliset masennuslääkkeet (TCA) ovat tunnettuja kapeasta terapeuttisesta ikkunastaanlähde?. Se tarkoittaa sitä, että sektori, jolla lääkettä käytetään on hyvin kapea suhteessa ilmeneviin haittavaikutuksiin, käytettävän lääkeainemäärän kohotessa. Melko läheistä sukua tratsodonille on nefatsodoni, jota sen molekyylirakenne osaksi muistuttaa.[5]
Myös tratsodoni saattaa aiheuttaa antikolinergisiä haittavaikutuksia, niitä pidetään kuitenkin trisyklisten antidepressanttien vastaaviin verrattuna jonkin verran lievempinä. Myöskään yliannostuksen ei pitäisi koitua kohtalokkaaksi yhtä herkästi.lähde? Suun kuivuminen ja asentohuimaus sekä verenpaineen lasku (etenkin pystyyn noustessa, tila saattaa tuntua äkillisenä huimauksen tunteena) voivat olla eräitä oireita. Ne yleensä lievittyvät hoidon alkuvaiheen jälkeen.
Käyttö muokkaa
Vaikka tratsodoni kehitettiin alun perin masennustilojen hoitoon[6] sen käytön kuten monien muidenkin tetrasyklisten masennuslääkkeiden tapaan tässä tarkoituksessa ovat melkein kokonaan korvanneet SSRI-lääkkeet. Niinpä nykyään tratsodonia määrätään Suomessa lähinnä unettomuuden ja nukahtamisvaikeuden hoitoon pienillä eli 50 mg:n annoksina.[7] Se on myös laajasti käytössä Yhdysvalloissa unettomuuden ja masennuslääkkeiden aiheuttaman unettomuuden hoidossa.[6] Mikään näistä ei ole kuitenkaan EU:n lääkeviraston tai Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA:n hyväksymiä hoitoindikaatioita, nämä ovat hyväksyneet tratsodonin vain masennuksen hoitoon.[6]
Siitä huolimatta Duodecimin ylläpitämän Käypä hoidon lääketutkimuskatsauksen vuodelta 2015 mukaan tratsodonin käyttö pienillä annoksilla unettomuuden hoitoon on turvallista ja melko tehokasta. Katsauksessa kuitenkin todetaan että viitatussa tutkimuksessa unettavuus yli viikon käytettynä katosi ja että tästä voidaan päätellä että tratsodoni ei ehkä sovellu pitkäaikaisesti unettomuuden käyttöön yhtäjaksoisesti.[8]
Monista muista lääkkeistä poiketen sen vaikuttava lääkeaine tratsodoni on jauheena liivatekuorisen kapselin sisällä. Kapselia ei pitäisi purra rikki taikka sulattaa sitä suussa. Kapseli kulkeutuu ruuansulatukseen parhaiten ottamalla lääkkeenoton yhteydessä lasillinen nestettä, esimerkiksi vettä. Greippimehua ei sen kanssa saa käyttää. Suomessa myydään nykyään vain yhtä tratsodonivalmistetta ja se on Orion Pharman valmistama Azona. Azonaa on saatavilla vain 50 milligramman kapseleina.[9][3]
Tratsodoni salpaa histamiini-reseptoreita (H1).[10]
Sivuvaikutukset muokkaa
Pahoinvointi, ruuansulatushäiriöt, huimaus, sydämen sykkeen alentuminen (bradykardia), suun kuivuminen sekä lähelle näkemisen vaikeutuminen (silmän akkommodaatiokyky heikkenee). Sillä voi olla yhteisvaikutuksia muiden samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden kanssa. Lääke saattaa myös aiheuttaa kivuliasta pitkittynyttä siittimen erektiota, priapismia. Tila on mahdollista aiheutua myös naisille, jolloin puhutaan klitorismista.
Vasta-aiheet muokkaa
Sydämen hidaslyöntisyyttä sairastaville tratsodonin käyttöä ei suositella. Jos potilas käyttää jo MAO-estäjälääkitystä (moklobemidi, selegiliini) täytyy se joko lopettaa tai tratsodonia ei serotoniinioireyhtymän vaaran takia voida käyttää. Käytön lopetuksesta ennen toisen lääkkeen käytön aloitusta tulee kulua 2 viikkoa. Ketiapiinin samanaikaiskäyttö on sekin vasta-aiheista.[11]
Katso myös muokkaa
Lähteet muokkaa
- Achté & Tamminen, Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 62, 64, 420)
- Pelkonen & Ruskoaho (toim.): Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Lääkäriseura Duodecim, 2003
- Siimes: SSRI – onnenpilleri vai aikapommi?, Mielikirjat, 2003 (s. 80)
- Oulun omahoito (Luettu 21.11.2010)
Viitteet muokkaa
- ↑ Trazodone www.drugbank.ca. Viitattu 12.9.2020.
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX05 Fimea.
- ↑ a b Terveyskirjaston lääkeopas terveyskirjasto.fi. Arkistoitu 25.1.2022. Viitattu 25.1.2022.
- ↑ Lääkehaku (FimeaWeb) lääkevalmisteen tiedot: Tramensan Fimea. Viitattu 12.9.2020.
- ↑ Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 364)
- ↑ a b c Trazodone for Insomnia: A Systematic Review Innovations in Clinical Neuroscience. 2017. Viitattu 21.6.2022.
- ↑ Azona Duodecim Terveyskirjasto. Arkistoitu 25.1.2022. Viitattu 20.6.2022.
- ↑ Depressiolääkkeet unettomuuden hoidossa www.kaypahoito.fi. 2015. Viitattu 20.6.2022.
- ↑ Achté & Tamminen: Psykiatrian käsikirja, Recallmed, 1998 (s. 420)
- ↑ Pelkonen & Ruskoaho (toim.): Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia, Lääkäriseura Duodecim, 2003
- ↑ http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=18783& (Arkistoitu – Internet Archive)
Aiheesta muualla muokkaa
- PubChem: Trazodone (englanniksi)
- DrugBank: Trazodone (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Trazodone (englanniksi)
- ChemBlink: Trazodone (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
|---|---|
|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t |
desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | |
| SARI:t |
etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | |
| Muut |
agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
Ei-selektiiviset
|
feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset
|
bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset
|
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa
GABAAR PAM:t
|
Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni |
|---|---|
Muut
|
Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana |
‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa