Käänteisagonisti

Käänteisagonisti on kemiallinen yhdiste, joka rakenteensa perusteella eli ligandina sitoutuu kohdereseptoriinsa aiheuttaen siinä vastakkaisen vasteen kuin kohdereseptorin reseptoriagonistit eli "reseptorinaktivoijat". Käänteisagonistin vaikutuksesta reseptoriproteiinin biologinen aktiivisuus on heikompi kuin tilanteessa, jossa koko reseptoripopulaatio olisi miehittämättömänä eli siis ilman sitoutuneita ligandeja.

Käänteisagonistin vaikutuksen näyttävä diagrammi
Kun agonistin pitoisuus nousee, reseptorin aktiivisuus lisääntyy. Käänteisagonistin vaikutus on päinvastainen, sillä sen pitoisuuden nouseminen vähentää reseptorin aktiivisuutta.

Katso myös

• Agonisti
• Antagonisti

Lähteet

• Koulu M ja Tuomisto J: Farmakologia ja toksikologia, 6. painos, I osa Yleisfarmakologiaa ja –toksikologiaa, 2. luku Lääkeaineiden vaikutusmekanismit: reseptorit 2004. Kustannus Oy Medicina. Arkistoitu 16.3.2007. Viitattu 21.3.2007.