Aripipratsoli



Aripipratsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7-{4-[4-(2,3-Dikloorifenyyli)piperatsin-1-yyli]butoksi}-3,4-dihydrokinolin-2(1H)-oni
Tunnisteet
CAS-numero	129722-12-9
ATC-koodi	N05AX12
PubChem CID	60795
DrugBank	DB01238
Kemialliset tiedot
Kaava	C₂₃H₂₇N₃Cl₂O₂
Moolimassa	448,39 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	87 %
Proteiinisitoutuminen	> 99 %
Metabolia	Hepaattinen (CYP2D6, CYP3A4)
Puoliintumisaika	75 tuntia
Ekskreetio	fekaalinen renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)
Reseptiluokitus	reseptivalmiste
Antotapa	intramuskulaarinen oraalinen

Aripipratsoli (Suomessa valmistenimillä Abilify, Aripiprazol, Aripiprazole^[1]) on epätyypillinen eli toisen polven psykoosilääke. Sen on kehittänyt Japanissa Otsuka-yhtymä. Lääke on alun perin Bristol-Meyers-Squibbin tuote.

Animoitu 3D-rakenne aripipratsolimolekyylistä

Aripipratsolia käytetään skitsofrenian, psykoosien^[2] ja kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon. Lääkettä ei ole hyväksytty dementoituneiden vanhusten muistisairauksiin liittyvien käytöshäiriöiden hoitoon. Aripipratsolia ei valmistajan ohjeista riippuen saa käyttää alle 13–15-vuotiaille.^[3]^[4]

Toiminta muokkaa

Aripipratsoli sitoutuu useisiin dopamiini- ja serotoniinivastaanottajiin (D₂, D₃, D₄, 5-HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT_2C, 5-HT₇) sekä alfa-1- ja histamiini H₁ -vastaanottajiin. Toisin kuin useimmat psykoosilääkkeet, aripipratsoli on D₂-, 5-HT_1A- ja 5-HT_2C-vastaanottajien osittainen aktivoija.^lähde?

Lääkkeen puoliintumisaika on keskimäärin 75 tuntia, ja tasainen pitoisuus aivoissa saavutetaan 10–14 päivän sisällä. Aineenvaihdunta tapahtuu CYP3A4- ja CYP2D6-entsyymien nopeuttamana.^lähde?

Haittavaikutukset muokkaa

15–18-vuotiaista useammalla kuin joka kymmenennellä käyttäjällä ilmenee nykiviä tai nytkähteleviä liikkeitä, levottomuutta, väsymystä ja uneliaisuutta.^[3]

Kaikista käyttäjistä yhdellä 10–100:sta ilmenee ekstrapyramidaalioireita (vapinaa, nykiviä tai nytkähteleviä liikkeitä), päänsärkyä, väsymystä, pahoinvointia, oksentelua, epämiellyttävää tunnetta vatsassa, ummetusta, lisääntynyttä syljeneritystä, huimausta, unihäiriöitä, levottomuutta, ahdistuneisuutta, uneliaisuutta ja näön hämärtymistä.^[3]

Yhdellä 100–1 000 potilaasta esiintyy seksuaalisen mielenkiinnon lisääntymistä tai muita muutoksia, masennusta, huimausta tai nopeaa sydämensykettä (etenkin ylös noustessa) ja kahtena näkemistä.^[3]

Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat äkkikuolema, sydänkohtaus, epänormaali sydämen syke, itsemurha, itsemurhayritykset, itsemurha-ajatukset, happomyrkytys (ketonien esiintyminen veressä ja virtsassa) tai tajuttomuus, serotoniinimyrkytys (oireina suuri onnen tunne, juopumuksen tunne, uneliaisuus, kömpelyys, levottomuus, kuume, hikoilu ja lihasjäykkyys), oireyhtymä (jota pakkausselosteet eivät nimeä; oireina kuume, lihasjäykkyys, hengityksen nopeutuminen, tajunnantason lasku ja äkilliset verenpaineen ja sydämen syketiheyden muutokset), haimatulehdus, maksatulehdus, maksan vajaatoiminta, ihon ja silmänvalkuaisen keltaisuus, poikkeavat maksa-arvot, diabeteksen puhkeaminen tai olemassa olevan paheneminen, korkea verensokeri, veren matala natriumarvo, puheen häiriöt, kouristuskohtaukset, muut kouristukset tai jäykkyys, lihaskipu, heikkous, kouristukset äänihuulten alueella, nielemisvaikeudet, ruoan joutuminen henkitorveen ja siitä seuraava keuhkokuumeriski, muutokset joidenkin verisolujen määrässä, pyörtyminen, korkea verenpaine, laskimoverihyytymä etenkin alaraajoissa (oireita ovat raajan turpoaminen, kipu ja punoitus, jos kulkeutuvat keuhkoihin, myös rintakipu ja hengitysvaikeuksia), vatsa- ja mahavaivat, ripuli, ihottuma ja ihon valoherkkyys, epänormaali hiustenlähtö tai hiusten oheneminen, runsas hikoilu, virtsankarkailu, virtsaamisvaikeudet, pitkittynyt ja/tai kivulias erektio, ruumiinlämmön säätelyhäiriöt tai kohonnut ruumiinlämpö, rintakipu, käsien, nilkkojen tai jalkojen turvotus, allerginen reaktio (esim. suun, kielen, kasvojen tai kurkun turpoaminen, kutina, ihottuma), lihominen, laihtuminen, ruokahaluttomuus, hermostuneisuus, aggressiivisuus, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, liiallinen pelaaminen ja hikoilu.^[3]

Aripipratsolin haittavaikutukset ovat samantyyppiset kuin muillakin toisen polven psykoosilääkkeillä, joskin niitä on kuvailtu jonkin verran lievemmiksi ja mahdollisesti paremmin siedetyiksi. Haittavaikutuksista antikolinergisiksi luokitellaan suun kuivuminen, ummetus, näön hämärtyminen ja virtsaamiskyvyttömyys. Pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän vaara on yhdistetty myös aripipratsolin käyttöön. ^[5]

Lihominen on haittavaikutuksena harvinaisempi kuin muiden toisen polven psykoosilääkkeiden kohdalla. Lieviä ekstrapyramidaalioireita saattaa ilmetä.^[6]

Aripipratsolin käyttäjiä kehotetaan välttämään vaarallisten koneiden ja moottoriajoneuvojen käyttöä, kunnes he ovat varmistuneet, ettei aripipratsolilla ole heihin haitallista vaikutusta.^[3]

Kemia muokkaa

Aripipratsoli on 2,3-dikloorifenyylipiperatsiini luokan psyykenlääke. Samankaltaisia, joskin uudempia psyykenlääkkeitä ovat esimerkiksi karipratsiini.

Lähteet muokkaa

↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AX12 Fimea.
↑ Matti O. Huttunen: Lääkkeet mielen hoidossa. Duodecim, 2008.
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f KRKA Sverige AB,Tukholma: Pakkausseloste: Tietoa potilaalle Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot. 27.11.2015. Suomen lääkevirasto Fimea. Arkistoitu 18.9.2016. Viitattu 16.9.2016.
↑ Otsuka Pharma Scandinavia AB: SINUN OHJEESI ABILIFY® (ARIPIPRATSOLI) VALMISTEEN KÄYTTÖÖN 12.3.2013. Suomen lääkealan turvallisuuskeskus Fimea. Arkistoitu 15.7.2016. Viitattu 16.9.2016.
↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5725866/ Viitattu 27.11.2023.
↑ Psykoosilääkkeiden haittavaikutukset :: Terveyskirjasto www.terveyskirjasto.fi. Arkistoitu 15.8.2016. Viitattu 22.7.2016.

Aiheesta muualla muokkaa

Commons

Wikimedia Commonsissa on kuvia tai muita tiedostoja aiheesta Aripipratsoli.

PubChem: Aripiprazole (englanniksi)
DrugBank: Aripiprazole (englanniksi)
Terveysportti
Lääkeinfo.fi
Human Metabolome Database: Aripiprazole (englanniksi)
KEGG: Aripiprazole (englanniksi)
ChemBlink: Aripiprazole (englanniksi)

Antipsykootit

Butyrofenonijohdokset	benperidoli \| bromiperidoli \| droperidoli \| fluanisoni \| haloperidoli \| melperoni \| moperoni \| pipamperoni \| trifluperidoli
Fentiatsiinijohdokset	butaperatsiini \| diksyratsiini \| flufenatsiini \| klooripromatsiini \| levomepromatsiini \| mesoridatsiini \| peratsiini \| perfenatsiini \| perisiatsiini \| pipotiatsiini \| proklooriperatsiini \| promatsiini \| sulforidatsiini \| tioridatsiini \| tiopropatsaatti \| tioproperatsiini \| trifluoperatsiini \| triflupromatsiini
Muut tyypilliset antipsykootit	klooriprotikseeni \| flupentiksoli \| klopentiksoli \| loksapiini \| molindoni \| pimotsidi \| tiotikseeni \| tsuklopentiksoli
Epätyypilliset antipsykootit	amisulpridi \| aripipratsoli \| asenapiini \| brekspipratsoli \| iloperidoni \| karipratsiini \| ketiapiini \| klotsapiini \| lumateperoni \| lurasidoni \| mosapramiini \| olantsapiini \| paliperidoni \| perospironi \| risperidoni \| sertindoli \| sulpiridi \| tsiprasidoni \| tsotepiini

[1] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05AX12 Fimea.

[2] Matti O. Huttunen: Lääkkeet mielen hoidossa. Duodecim, 2008.

[:0-3] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f KRKA Sverige AB,Tukholma: Pakkausseloste: Tietoa potilaalle Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot. 27.11.2015. Suomen lääkevirasto Fimea. Arkistoitu 18.9.2016. Viitattu 16.9.2016.

[4] Otsuka Pharma Scandinavia AB: SINUN OHJEESI ABILIFY® (ARIPIPRATSOLI) VALMISTEEN KÄYTTÖÖN 12.3.2013. Suomen lääkealan turvallisuuskeskus Fimea. Arkistoitu 15.7.2016. Viitattu 16.9.2016.

[5] ttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5725866/ Viitattu 27.11.2023.

[6] Psykoosilääkkeiden haittavaikutukset :: Terveyskirjasto www.terveyskirjasto.fi. Arkistoitu 15.8.2016. Viitattu 22.7.2016.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]