Alpeilta löytyneen noin 5 000 vuotta vanhan [[Ötzi]]n eli ''PelimiehenJäämiehen'' tavaroista löytyi [[taulakääpä]]ä (''Fomes fomentarius'') ja [[pökkelökääpä]]ä (''Piptoporus betulinus''), joita arvellaan käytetyn lääkkeenä. Kirjallista tietoa sienten lääkekäytöstä Euroopassa on noin 400-luvulla eaa. eläneen [[Hippokrates|Hippokrateen]] kirjoituksissa. Sienissä on [[antibiootti]]sia aineita, ja niitä on käytetty haavojen hoitoon eri puolilla maailmaa. Tuhkeloita (''Lycoperdon'') on käytetty haavanpuhdistuksessa Euroopassa, Aasiassa ja Pohjois-Amerikassa. Käävistä lehtikuusenkääpää, joitakin [[arinakääpä|arinakääpiä]] (''Phellinus igniarius'') ja pakurikääpää on käytetty lääkkeenä eri tarkoituksiin. Kiinassa sienilääkkeet kuuluvat perinteiseen kiinalaiseen lääketieteeseen. Ehkä tunnetuin esimerkki sienten lääkekäytöstä on penisilliini, jota tuottaa ''Penicillium chrysogenum'' -homesieni. [[Alexander Fleming]] huomasi sen bakteeriviljelmässään 1928. [[Penisilliini]] tappaa bakteerisoluja mutta ei vahingoita eläinsoluja. Penisilliinin löytöä on seurannut monien muiden sieniperäisten antibioottien löytäminen ja käyttöönotto.
