Ero sivun ”3-MeO-PCP” versioiden välillä

[katsottu versio][katsottu versio]
Poistettu sisältö Lisätty sisältö
Qabbala (keskustelu | muokkaukset)
Lisätty vaikutuksia ja kemikaalista dataa EPAlta
Qabbala (keskustelu | muokkaukset)
p Vaihdettu kuva paremmaksi ja lisätty sitoutumisia sekä muuta tietoa
Rivi 1:
{{Lääketietolaatikko|
| IUPAC_nimi = 1-[1-(3-metoksifenyyli)sykloheksyyli]piperidiini
| kuva = 3-methoxyphencyclidineMethoxyphencyclidine.pngsvg
| leveys = 250
| CAS_numero = 72242-03-6
Rivi 23:
| biosaatavuus =
| proteiinisitoutuminen =
| metabolismi = hepaattinen
| eliminaation_puoliintumisaika = 3.73 vuorokautta (arvio)
| ekskreetio = renaalinen
| raskaus_AU =
| raskaus_US =
Rivi 33:
| resepti_US =
| reseptiluokitus =
| valmisteen_antotapa = [[Oraalinen]] [[Peräsuoli|Rektaalinen]] [[Nenä|Nasaalinen]] [[Infuusio|Parenteraalinen]]: [[Intravenoosi|i.v.]][[Infuusio|Kanyyli]] [[i.m.]] [[Sähkötupakka|Atomisaattori]] [[Savuke]]
}}
'''3-metoksifensyklidiini''' on [[valkoinen]], [[Hygroskooppisuus|hygroskooppinen]], [[Vesi|vesiliukoinen]] ja huoneenlämmössä hienojakoinen [[Kiteinen_aine|kiteinen]] [[Orgaaninen_yhdiste|orgaaninen yhdiste]] jossa on kahdeksantoista [[Hiili|hiiliatomia]]. Se on [[Dissosiatiivi|dissosiatiivinen]] [[anestesialääke]] jolla on [[Hallusinogeeni|hallusinogeeninen]] ja [[Sedatiivi|sedatiivinen]] vaikutus, ja sitä on myyty [[Muuntohuume|muuntohuumeena]]. Se sitoutuu [[NMDA-reseptori|NMDA -reseptoriin]] korkeammalla affiniteetilla kuin [[fensyklidiini]], muttajosta sen vaikutukset ovat kuitenkin hivenen poikkeavat.<ref name="pmid6214413">{{cite journal |author=Vignon J, Vincent JP, Bidard JN, Kamenka JM, Geneste P, Monier S, Lazdunski M |title=Biochemical properties of the brain phencyclidine receptor |journal=European Journal of Pharmacology |volume=81 |issue=4 |pages=531–42 |year=1982 |month=July |pmid=6214413 |doi= 10.1016/0014-2999(82)90342-9|url=}}</ref><ref name="pmid2849051">{{cite journal |author=Manallack DT, Wong MG, Costa M, Andrews PR, Beart PM |title=Receptor site topographies for phencyclidine-like and sigma drugs: predictions from quantitative conformational, electrostatic potential, and radioreceptor analyses |journal=Molecular Pharmacology |volume=34 |issue=6 |pages=863–79 |year=1988 |month=December |pmid=2849051 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid2544905">{{cite journal |author=Chaudieu I, Vignon J, Chicheportiche M, Kamenka JM, Trouiller G, Chicheportiche R |title=Role of the aromatic group in the inhibition of phencyclidine binding and dopamine uptake by PCP analogs |journal=Pharmacology, Biochemistry, and Behavior |volume=32 |issue=3 |pages=699–705 |year=1989 |month=March |pmid=2544905 |doi= 10.1016/0091-3057(89)90020-8|url=}}</ref><ref name="pmid8267664">{{cite journal |author=Manallack DT, Davies JW, Beart PM, Saunders MR, Livingstone DJ |title=Analysis of the biological and molecular properties of phencyclidine-like compounds by chemometrics |journal=Arzneimittel-Forschung |volume=43 |issue=10 |pages=1029–32 |year=1993 |month=October |pmid=8267664 |doi= |url=}}</ref>
 
Kemialliselta rakenteeltaan 3-metoksifensyklidiini kuuluu aryylisykloheksylamiinien ryhmään yhdessä [[FensyklidiiniPCPr|Fensyklidiinistäfensyklamiinin]], [[Esketamiini|esketamiinin]], [[Metoksetamiini|metoksetamiinin]], [[Etketamiini|etketamiinin]] ja [[Tiletamiini|tiletamiinin]] kanssa. Vuonna 1924 löytyi PCC ja myöhemmin sotien jälkeen sen johdoksia PCE, [[tenosyklidiini]] sekä [[fensyklidiini]] josta on [[Kemiallinen_synteesi|syntetisoitu]] myös [[molekyyli|sisarmolekyyli]] [[4-MeO-PCPmetoksydiini]], joka sitoutuu [[NMDA|NMDA -reseptoriin]] matalammalla affiniteetilla kuin 3-metoksifensyklidiini, ja on potentiaaliltaan [[Ketamiini|ketamiinin]] luokkaa. Muita läheisiä [[molekyyli|molekyyleja]] ovat 3-Me-PCP, 3-MeO-PCE, 3-Meo-PCMo 3-HO-PCP sekä kolme [[Pyrrolidiini|pyrrolidiinianalogia]] 3-MeO-PCPy, 4-Meo-PCPy ja 3-Me-PCPy.<ref name="pmid 23554350">{{cite journal |author= Wallach J, De Paoli G, Adejare A, Brandt SD. |title= Preparation and analytical characterization of 1-(1-phenylcyclohexyl)piperidine (PCP) and 1-(1-phenylcyclohexyl)pyrrolidine (PCPy) analogues. |journal= Drug Test Anal. |volume=6 |issue=7-8 |pages=633–50 |year=2014 |month=April |pmid= 23554350 |doi= 10.1002/dta.1468 |url=}}</ref>
 
3-metoksifensyklidiini sitoutuu [[NMDA|NMDAR]] K{{sub|i}} 20 nM affiniteetilla. [[Serotoniinireseptori|SRI]] K{{sub|i}} 216 nM affiniteetilla. σ<sub>1</sub>R K{{sub|i}} 42 nM affiniteetilla. Se ei sitoudu σ<sub>2</sub> -reseptoriin eikä μ-, δ-, tai κ -opioidireseptoreihin (K{{sub|i}} < 10 000 nM).
 
== Vaikutukset ==
 
Tavanomaisen '''[[Fensyklidiini|PCPfensyklidiini]]''':n vaikutukset kuvaillaan tutkimuskirjallisuudessa seuraavasti. [[keskushermosto|Keskushermostovaikutuksina]] [[aisti|aistien]] heikentymistä ja [[assosiaatio|aistiassosiaatioratojen]] häiriintymistä, [[makuaisti|makuaisti]] häiriintyy vähiten ([[ICD|F44.6]]). Dissosiatiivisia [[Spasmi|kouristuksia]] ([[ICD|F44.5]]). Dissosiatiivisia [[sulkutila|sulkutiloja]]. [[Lukinkalvonalainen_verenvuoto|Lukinkalvonalaista verenvuotoa]] ([[Harvinainen_sairaus|harvinainen]], [[ICD|I60]]). Äkillistä näönmenetystä (hetkellistä [[sokeus|sokeutta]] [[ICD|G45.3]])
 
[[lihas|Lihasjäykkyys]] yhdessä [[Mania|kiihtyneisyyden]] kanssa saattavat johtaa [[Rabdomyolyysi|rabdomyolyysiin]] ja myoglobinuriseen munuaisvaurioon ([[Harvinainen_sairaus|harvinainen]], vain 25 tuhannesta [[ICD|N19]]).
Rivi 55 ⟶ 57:
[[Leikki-ikä|Viisivuotiailla]] ja nuoremmilla [[Lapsuus|lapsosilla]] sairaanloista horrosta, vakavaa [[Tajunta|tajunnantilan]] muutosta, [[Ataksia|ataksiaa]], [[nystagmus|silmävärvettä]] ja kaukaisuuteen tuijottelua. Myös [[uniapnea|apneaa]], [[Spasmi|kouristuksia]], opistotonusta, [[Huntingtonin_tauti|koreaa]] ja [[Pupilli|mioosista]] saattaa esiintyä. Muilla vanhemmilla [[nuoruus|lapsilla]] esiintyy [[Oire|oireina]] selittämätön [[Sulkutila|sulkutila]] tai [[Kooma|kooma]], [[Spasmi|kouristelut]], [[Ataksia|ataksia]], [[Silmävärve|silmävärve]], omintakeinen käytös, kaukaisuuteen tuijottelu tai epätavanomaiset asennot. <ref> Medical Toxicology. Dart, R.C. (ed). Lippincott Williams & Wilkins. Philadelphia, PA. Third Edition 2004 p. 1007</ref>
 
'''3-MeO-PCP''':n [[Ruotsi|Ruotsissa]] sairaalahoitoa vaatineissa [[Yliannostus|yliannostustapauksissa]] on esiintynyt [[kliininen_tutkimus|kliinisinä]] [[kardiologia|sydänoireina]]:
 
'''1)''' Kohonnutta verenpainetta ([[Kohonnut_verenpaine|hypertensio]] ≥ 140 mmHg).
Rivi 72 ⟶ 74:
 
==Kirjallisuus==
*Koulu, Mervaala (2018), ''[http://www.medicina.fi/3 Farmakologia & Toksikologia]'' 10 p. Kuopio:Medicina. ISBN 978-951-97316-4-3
* Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). ''[http://books.mhprofessional.com/medical/goodmanandgilman/ Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics]'' 10 p. New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
*Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). ''Foye's Principles of Medicinal Chemistry'' 6 p. Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.