ACE-estäjäjienestäjien avulla estetään [[angiotensiini]]n muodostumista. Vaikutus perustuu [[veri|veressä]] olevan [[entsyymi]]n, [[angiotensiinikonvertaasi]]n estoon. Angiotensiini supistaa valtimoverisuonia. Kun valtimoverisuonet supistuvat, verenpaine kohoaa. ACE-estäjät estävät myös [[bradykiniini]]n hajoamista. Bradykiniini laajentaa verisuonia. Bradykiniinin hajoamisen estämisestä on hyötyä sydämen vajaatoiminnan lihaksen tervehdyttämisessä.<ref name="sliitto1"/> Kun ACE-estäjät estävät verisuonia supistavien aineiden vaikutuksen [[reniini-angiotensiini-järjestelmä]]ssä, verisuonet laajenevat. Tällöin verenpaine alenee ja sydämen kuormitus vähenee. Tämä estää [[sydänlihas|sydänlihaksen]] kasvua ja auttaa sydämen vajaatoiminnassa. ACE-estäjät sopivat esim. [[diabetes|diabeetikoille]], munuaissairauksien yhteydessä ja [[metabolinen oireyhtymä|metabolista oireyhtymää]] sairastaville, joilla on kohonnut verenpaine. Sivuvaikutuksina ACE-estäjillä voi esiintyä ärsytysyskää ja verenpaineen laskun aiheuttamaa huimausta. ACE-estäjien käytön yhteydessä seurataan verikokein [[munuainen|munuaisten]] toimintaa ja suola-nestetasapainoa. Lääkkeen teho saattaa alentua [[tulehduskipulääke|tulehduskipulääkkeiden]] käytön yhteydessä.<ref name="sliitto1"/>
