Metypryloni
-Methyprylon_Structural_Formulea_V.1.svg)
| |
Metypryloni
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 3,3-dietyyli-5-metyylipiperidiini-2,4-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C10H17NO2 |
| Moolimassa | 183,247 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 84 °C |
| Liukoisuus veteen | 115 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 60 % |
| Metabolia | Hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 6–16 tuntia |
| Ekskreetio | ? |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | Oraalinen |
Metypryloni (Noludar) on ollut piperidiini-sarjan lääkevalmiste. Aineen oli patentoinut sveitsiläinen Hoffmann-La Roche -lääkeyhtiö vuonna 1954. Metypryloni vaikutti huomattavasti Doridenia (glutetimidi) nopeammin, jo 10–30 minuutin kuluessa. Lääkkeen annoskoko oli 200 mg, ja sen vaikutuksen kesto oli noin 6-7 tuntia. Se oli samaa luokkaa ns. keski-pitkävaikutteisten barbituraattien kanssa.[1]
Kummankin todettiin aiheuttavan habituaatiota, eli lääkkeen käyttöön liittyvää tottumista. Myös lääkeriippuvuutta todettiin esiintyvän. Metyprylonin kehittelyssä eräänä päämääränä oli saada aikaan likimain barbituraattien ominaisuuksiin pystyvä lääkeaine, mutta pienemmin haittavaikutuksin. Tässä yrityksessä kuitenkin epäonnistuttiin. Metyprylonin korvasivat varsin nopeassa tahdissa, juuri 1960-luvun alun vuosina kehitellyt, kokonaan uuden tuoteryhmän lääkeaineet: bentsodiatsepiinit. Näillä oli suuri terapeuttinen leveys, ja tästä syystä ko. lääkeaineryhmän tuotteet ovat laajassa käytössä vielä edelleen.
Metyprylonin yliannostus oli sekin kutakuinkin yhtä vaarallista, kuin mitä oli barbituraattien kohdalla. Tällöin saattoi aiheutua nimittäin, ns. hypotensiivinen kriisi. Silloin verenpaine laskee vaarallisen alhaiselle tasolle.[1] Metypryloni poistettiin kokonaan aktiivista lääkeainekäytöstä, ja luultavasti juuri näistä, sen verenkiertoelimistölle aiheuttamista myrkytysvaikutuksista johtuen. Ruotsissa ja Kanadassa käytettiin tätä hypnoottia vuosiin 1988 (Ruotsi) ja 1990 (Kanada) saakka.
Lähteet
muokkaa- Vartiainen, Ilmari: Lääkeaineoppi, SHKS, 1960 (s. 37)
Aiheesta muualla
muokkaa- PubChem: Methyprylon (englanniksi)
- DrugBank: Methyprylon (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Methyprylon (englanniksi)
