Lääkeainemetabolia

Lääkeainemetabolia on prosessi, jonka myötä elolliset oliot muokkaavat lääkeaineita. Tyypillisesti lääkeaine muokataan entsyymien toimesta sellaiseen muotoon, että elimistö pystyy poistamaan sen. Yleisemmin vierasainemetabolia on joukko aineenvaihdunnan reaktioketjuja, jotka muokkaavat vierasaineita eli sellaisia aineita, joita ei normaaliolosuhteissa esiinny eliön elimistössä, esimerkiksi myrkkyjä ja lääkeaineita. Ihmiselimistössä tärkein vierasaineita metaboloiva elin on maksa. Farmakokinetiikka on tieteenala, joka tutkii lääkeaineiden muokkautumista elimistössä.

Vierasainemetabolia jaetaan neljään vaiheeseen:

• Vaihe 0:ssa vierasaine kulkeutuu sisään soluun
• Vaihe I:ssä vierasainetta muokataan funktionalisaatioreaktiossa
• Vaihe II:ssa vierasainetta muokataan konjugaatioreaktiossa
• Vaihe III:ssa vierasaine kuljetetaan ulos solusta.

Funktionalisaatioreaktiossa vierasaineeseen liitetään funktionaalinen ryhmä esimerkiksi hapetusreaktion myötä. Tärkein funktionalisaatiojärjestelmä on sytokromi P450 -entsyymiperhe, jota ihmisellä esiintyy erityisesti maksassa. Konjugaatioreaktiossa puolestaan vierasaineeseen liitetään suurempi molekyyli.

Vierasainemetaboliareaktioissa alun perin ei-aktiivinen lääkeaine voi muuttua aktiiviseksi tai päinvastoin. Myös aktiivisesta lääkeaineesta voi muuttua toinen aktiivinen lääkeaine. Eri lääkkeiden vaikutus perustuu eri metaboliareitteihin.