Kinupristiini
| |
Kinupristiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| N-[(3S,6S,12R,15S,16R,19S,22S,25R)-25-[[(3S)-1-atsabisyklo[2.2.2]oktan-3-yyli]sulfanyylimetyyli]-3-[[4-(dimetyyliamino)fenyyli]metyyli]-12-etyyli-4,16-dimetyyli-2,5,11,14,18,21,24-heptaokso-19-fenyyli-17-oksa-1,4,10,13,20-penta-atsatrisyklo[20.4.0.06,10]heksakosan-15-yyli]-3-hydroksipyridiini-2-karboksamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C53H67N9O10S |
| Moolimassa | 1022,226 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Liukoisuus veteen | Liukenee veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | 3,1 h[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Kinupristiini (C53H67SN9O10) on makrolidi- ja peptidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina useimmiten yhdessä dalfopristiinin kanssa.
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Kinupristiini on pristinamysiini IA:n puolisynteettinen johdannainen. Yhdisteen antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 70S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Kinupristiinin sitoutuessa peptidisidos ei voi muodostua. Lääkeaine tehoaa pääasiallisesti grampositiivisiin bakteereihin, muun muassa eräisiin MRSA-kantoihin. Suurin osa gramnegatiivisista bakteereista on kinupristiinille, vastustuskykyisiä, koska se ei kulkeudu niiden soluseinän läpi. Yhdiste muodostaa antibioottisesti aktiivisia aineenvaihduntatuotteita kysteiinin ja glutationin kanssa. Yhdistettä käytetään seoksena dalfopristiinin kanssa ja kinupristiinin osuus seoksessa on 30 massaprosenttia. Seosta käytetään keuhkokuumeen, vaikeiden ihoinfektioiden ja enterokokki-infektioiden hoitoon. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen.[2][3][4][5][6][7]
Haittavaikutukset muokkaa
Tyypillisimmät kinupristiinin ja dalfopristiinin yhdistelmän aiheuttavat haittavaikutukset ovat pistoskohdan kipu ja tulehdus, verisuonten tulehdus ja kipu niveissä ja lihaksissa. Se voi olla myös myrkyllistä maksalle.[3][5][6]
Lähteet muokkaa
- ↑ Quinupristin DrugBank. Viitattu 27.3.2020. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ a b Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 334-335. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 (eBook). Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
- ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1119. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450. (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1374–1384. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
- ↑ a b Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 186. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
- ↑ Martti Vaara & Harri Saxén: Uudet bakteerilääkkeet. Duodecim, 1999, 115. vsk, nro 20, s. 2259–2264. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.3.2020.