Entekaviiri
| |
| |
Entekaviiri
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 2-amino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroksi-3-(hydroksimetyyli)-2-metylideenisyklopentyyli]-1H-purin-6-oni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | J05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C12H15N5O3 |
| Moolimassa | 277,29 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | > 70 %[1] |
| Proteiinisitoutuminen | noin 13 %[1] |
| Metabolia | Ei metaboloidu merkittävästi |
| Puoliintumisaika | noin 130 tuntia[1] |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | oraalinen |
Entekaviiri (C12H15N5O3) on nukleosidianalogeihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä hepatiitti B-infektioiden hoitoon. Entekaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[2]
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Entekaviiri muistuttaa rakenteeltaan guanosiinia. Yhdiste fosforyloituu viruksen entsyymien vaikutuksesta ja sitoutuu hepatiittiviruksen käänteiskopioijaentsyymiin ja DNA-polymeraasiin ja estää niiden toiminnan. Tällöin virukset eivät kykene jakaantumaan. Entekaviirilla on myös tehoa HIV:tä vastaan, mutta sitä ei käytetä HIV:n hoidossa. Entekaviiri annostellaan tablettina tai liuoksena. Sitä käytetään kroonista hepatiitti B:tä sairastavien hoitoon. Entekaviiri on osoittautunut lamivudiinia tehokkaammaksi lääkeaineeksi.[1][3][4][5]
Haittavaikutukset muokkaa
Entekaviiri on yleensä kohtuullisen hyvin siedetty lääke. Tyypillisimpiä sen aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla pääkipu, väsymys, vatsakivut, huonovointisuus, ripuli, flunssankaltaiset oireet ja hengitystieinfektiot. Aine voi aiheuttaa myös maksan entsyymiarvojen kohoamista.[1][3][4]
Lähteet muokkaa
- ↑ a b c d e M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 4323–4327. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 3.6.2019. (englanniksi)
- ↑ a b John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 566. Elsevier, 2014. ISBN 9781455748013. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ a b Henryk Dancygier: Clinical Hepatology, s. 772. Springer, 2010. ISBN 978-3-642-04509-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.6.2019). (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.