Dalfopristiini
| |
Dalfopristiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R,7S,10R,11R,12E,17E,19E,21S)-6-[2-(diethyyliamino)etyylsulfonyyli]-21-hydroksi-11,19-dimetyyli-10-propan-2-yyli-9,26-dioksa-3,15,28-triatsatrisyklo[23.2.1.03,7]oktakosa-1(27),12,17,19,25(28)-pentaeeni-2,8,14,23-tetroni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | ? |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C34H50N4O9S |
| Moolimassa | 690,85 |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Liukoisuus veteen | Liukenee veteen |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Metabolia | ? |
| Puoliintumisaika | noin 0,7 h[1] |
| Ekskreetio | ulosteiden mukana |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus |
|
| Antotapa | intravenoosi |
Dalfopristiini (C34H50SN4O9) on makrolidi- ja peptidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina useimmiten yhdessä kinupristiinin kanssa.
Ominaisuudet ja käyttö muokkaa
Dalfopristiini on pristinamysiini IIA:n puolisynteettinen johdannainen. Yhdisteen antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 30S-alayksikköön ja estää substraatin kinnittymisen ribosomiin, jolloin myös proteiinisynteesi estyy. Lisäksi dalfopristiinin sitoutuminen muuttaa ribosomin konformaatiota siten, että kinupristiinin sitoutuminen tehostuu. Lääkeaine tehoaa pääasiallisesti grampositiivisiin bakteereihin, muun muassa eräisiin MRSA-kantoihin. Suurin osa gramnegatiivisista bakteereista on dalfopristiinille, vastustuskykyisiä, koska se ei kulkeudu niiden soluseinän läpi. Yhdistettä käytetään seoksena kinupristiinin kanssa ja dalfopristiini osuus seoksessa on 70 massaprosenttia. Seosta käytetään keuhkokuumeen, vaikeiden ihoinfektioiden ja enterokokki-infektioiden hoitoon. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen.[2][3][4][5][6][7]
Haittavaikutukset muokkaa
Tyypillisimmät dalfopristiinin ja kinupristiinin yhdistelmän aiheuttavat haittavaikutukset ovat pistoskohdan kipu ja tulehdus, verisuonten tulehdus ja kipu niveissä ja lihaksissa. Se voi olla myös myrkyllistä maksalle. Aine voi myös vaikuttaa muiden lääkeaineiden aineenvaihduntaan.[3][5][6]
Lähteet muokkaa
- ↑ Dalfopristin DrugBank. Viitattu 29.3.2020. (englanniksi)
- ↑ Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- ↑ a b Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 334–335. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 (eBook). Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) (viitattu 29.3.2020). (englanniksi)
- ↑ David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1119. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450. (englanniksi)
- ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1374–1384. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.3.2020). (englanniksi)
- ↑ a b Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 186. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 29.3.2020). (englanniksi)
- ↑ Martti Vaara & Harri Saxén: Uudet bakteerilääkkeet. Duodecim, 1999, 115. vsk, nro 20, s. 2259–2264. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 29.3.2020.