Loratsepaami
| |
| |
Loratsepaami
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (RS)-9-kloori-6-(2-kloorifenyyli)-4-hydroksi-2,5-diatsabisyklo-(5.4.0)undeka-5,8,10,12-tetraen-3-oni ja 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one[1] | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N05 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C15H10N2Cl2O2 |
| Moolimassa | 321.2 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 85 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 10–20 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
D (Yhdysvallat) |
| Reseptiluokitus |
Schedule IV (Yhdysvallat) |
| Antotapa | oraalinen, I.M., I.V., parenteraalinen |
Loratsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine. Suomessa loratsepaamia myydään valmistenimillä Lorazepam Macure, Lorazepam Orion ja Temesta[2]. Loratsepaami on pääasiassa keskushermostoon vaikuttava rauhoittava PKV-lääke, ja se on luokiteltu huumausaineeksi.[3] Loratsepaami tunnetaan myös nimellä "o-kloorioksatsepaami"[4].
Käyttöalueet muokkaa
Loratsepaami on keskipitkävaikutteinen bentsodiatsepiini. Sitä käytetään erilaisiin jännitys- ja ahdistustiloihin, unettomuuteen ja leikkauksen esilääkityksenä (rauhoitteena ennen kirurgisia leikkauksia). Loratsepaamia käytetään myös usein lievittämään akuutteihin psykoositiloihin liittyvää ahdistuneisuutta.[5] Loratsepaami sopii myös epileptisten kohtausten hoitoon.[6] Loratsepaamia käytetään katatonian (muun muassa asentojäykkyyden) hoitamiseen.[7]
Loratsepaamia voidaan annostella myös lihaksen- (IM) ja suonensisäisesti (IV) .
Loratsepaamia käytetään erityisesti laitoksissa psykoottisuuteen ja kiihtyneisyyteen, myös ahdistukseen ja levottomuuteen. Tyypillisesti loratsepaamia annetaan 1 mg, joskus 2 mg kerralla.
Tyypillisesti tabletissa on 1 mg vaikuttavaa ainetta loratsepaamia. Sairaalakäytössä sitä saa myös 2,5 mg tabletteina. 1 mg tabletin voi puolittaa. Loratsepaamia ei suositella avohoitoon lääkkeiden väärinkäyttöpotentiaalin ja riippuvuuden kehittymisen takia. Se on tyypillisesti sairaalalääke, erityisesti psykiatrisissa sairaaloissa.
Haittavaikutukset muokkaa
Loratsepaamin hyvin yleisiä haittavaikutuksia, useammalla kuin joka kymmenennellä käyttäjällä, ovat uneliaisuus, väsymys, ja uupumus, mitkä toisaalta voivat olla rauhoittavalle lääkkeelle toivottujakin vaikutuksia.[8] Suhteellisen yleistä on lisäksi lihasheikkous ja koordinaatiokyvyn heikkous; myös masennusta on todettu. Harvinaisia ovat verenkuvan muutokset.[9]
Loratsepaamin pitkäaikainen käyttö varsinkin suurilla annoksilla aiheuttaa riippuvuutta. Loratsepaami kiinnittyy 90-prosenttisesti proteiineihin, joten se pysyy aivoissa suhteellisen pitkään. Loratsepaamilla on elimistössä suhteellisen lyhyt (keskipitkä) puoliintumisaika, noin 14 tuntia, se aiheuttaa joillain potilailla pitkäaikaisen käytön jälkeen voimakkaampia vieroitusoireita kuin pitkävaikutteiset bentsodiatsepiinit.[10][11] Vieroitusoireet ovat samankaltaiset kuin muillakin bentsodiatsepiineilla. Vieroitusoireiden välttämiseksi pitkään jatkunut käyttö tulee lopettaa lääkärin valvonnassa ja vähentämällä annosta vähän kerrallaan.[9]
Loratsepaami saattaa aiheuttaa hengityslamaa, ja erityisesti yhteisvaikutus on merkittävä yhdessä alkoholin kanssa. Loratsepaami poistuu elimistöstä virtsateitse maksassa muodostuvina inaktiivisina metaboliitteina. Toisaalta lääke menee jossain määrin myös äidinmaitoon ja istukan kautta sikiöön, joten sen käyttö ei ole raskauden aikana suotavaa.[9][10]
Lähteet muokkaa
- ↑ Lorazepam DrugBank.ca -sivustolla
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05BA06 Fimea.
- ↑ Ajantasainen lainsäädäntö: Valtioneuvoston asetus huumausaineina… 543/2008 finlex.fi. Edita. Viitattu 9.4.2020.
- ↑ O-Chlorooxazepam - Anti-anxiety Agents, Hypnotics and Sedatives, Antiemetics, Anticonvulsants, Benzodiazepines, ATC:N05BA06 pharmacycode.com. Viitattu 31.3.2021.
- ↑ Kustannus Oy Duodecim: Ahdistuneisuushäiriöissä käytettävät lääkkeet Duodecim Terveyskirjasto. Arkistoitu 22.10.2018. Viitattu 21.10.2018.
- ↑ Suositus Käypä hoito. Arkistoitu 5.11.2011. Viitattu 21.10.2018.
- ↑ Lorazepam go.drugbank.com. Viitattu 28.3.2021.
- ↑ Jouko Tuomisto ja Björn-Erik Roos: ”30. Neuroosiläkkeet (anksiolyytit), sentraalisesti lihaksia relaksoivat lääkkeet”, Farmakologia ja toksikologia, s. 330. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.
- ↑ a b c Lääkevalmisteiden pakkausselosteet - TEMESTA tabletti 1 mg laakeinfo.fi. Viitattu 3.10.2018.
- ↑ a b Jegen Kandasamy & Waldemar A. Carlo; Stanley F. Malamed; Lourival Beasley & Pamela J. Beasley; Edward B. Bromfield: Lorazepam – an overview ScienceDirect/Pediatric Critical Care: editions IV–VI. 2010–2018. Viitattu 5.10.2018. (englanniksi)
- ↑ Kemper N; Poser W, Poser S. (December 5, 1980). "[Benzodiazepine dependence: addiction potential of the benzodiazepines is greater than previously assumed (author's transl)]". Deutsche medizinische Wochenschrift (1980) 105 (49): 1707–12. PMID 7439058.
Aiheesta muualla muokkaa
Lääkeinfo: Lorazepam Orion: https://laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=18097&i=ORION+PHARMA_LORAZEPAM+ORION
GABAergiset
| |
|---|---|
GABAAR PAM
|
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
| GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
| Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit
| |
|---|---|
|
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi | |
| Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
| Kalium-avaajat | |
Muut
| |
|---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit
|
|
Muut
|
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |