Aromataasi-inhibiittorit
Aromataasi-inhibiittorit ovat lääkeaineita, joita käytetään erityisesti rinta- ja munasarjasyövän hoitoon naisilla, jotka ovat ohittaneet vaihdevuodet. Aromataasi-inhibiittorit pyrkivät estämään aromataasientsyymin toimintaa. Aromataasi muodostaa estrogeeniä, jota sekä rinta- että munasarjasyöpä tarvitsevat kasvaakseen. Aromataasi-inhibiittoreita ovat: aminoglutetimidi, formestaani, anastrotsoli, letrotsoli, vorotsoli, eksemestaani sekä testolaktoni.[1] Aromataasi-inhibiittorit kuuluvat anatomis-terapeuttis-kemiallisessa lääkeluokituksessa eli ATC-luokituksessa luokkaan L02BG.
Vaikutus ja käyttö muokkaa
Aromataasi-inhibiittorit estävät estrogeenituotannon loppuvaiheessa vaikuttavaa Sytokromi P450 -entsyymiyhdistettä ja näin sammuttavat estrogeenisynteesin. Lisämunuaisperäisen androgeenin aromatisaatio tapahtuu pääasiassa rasvakudoksessa, lihaksissa ja maksassa, jotka ovat herkkiä aromataasi-inibiittoreiden vaikutuksille. Munasarjoissa aineiden vaikutuksesta luteinisoivan hormonin eritys kasvaa, mikä puolestaan palauttaa hormonitoimintaa. Vaihdevuosia ennen estrogeenituotanto tapahtuu pääosin munasarjoissa, eivätkä aromataasi-inibiittorit pysty sitä estämään.[2]
Aromataasi-inhibiittorit voidaan jakaa kahteen eri ryhmään, sitoutuviin ja kilpaileviin estäjiin. Sitoutuvat estäjät kiinnittyvät entsyymin aktiiviseen osaan ja näin estävät kokonaan entsyymin toiminnan. Kilpailevat estäjät puolestaan kiinnittyvät aktiiviseen osaan vain väliaikaisesti ja tyytyvät näin vain estämään entsyymireaktion toteutumista.[2]
Sivuvaikutukset muokkaa
Aromataasi-inhibiittoreiden yleisin sivuvaikutus on niveljäykkyys ja -kipu. Myös rintasyövän hoidossa käytettyyn tamoksifeeniin verrattuna aromataasi-inhibiittorit aiheuttavat vähemmän vakavia sivuvaikutuksia.[3] Aromataasi-inhibiittorit esimerkiksi vähensivät riskiä saada laskimotulppa tai kohdun limakalvon syöpä. Toisaalta ne saattavat lisätä sydänsairauksien riskiä.[4]
Lähteet muokkaa
- ↑ DrugBank: Aromatase Inhibitors
- ↑ a b Aromataasinestäjät rintasyövän hoidossa. Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim, 1997, 113. vsk, nro 5, s. 401–405. Suomalainen Lääkäriseura Duodecim. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 28.9.2012.
- ↑ Aromatase Inhibitors 5.6.2012. Ardmore, Pennsylvania: Breastcancer.org. Arkistoitu 8.9.2012. Viitattu 28.9.2012. (englanniksi)
- ↑ Vierula, Hertta: Aromataasin estäjät voivat lisätä sydänsairauksien riskiä 13.12.2010. Helsinki: Suomen Lääkärilehti. Viitattu 28.9.2012.
